La ketamina fue sintetizada en 1962 por Stevens y usada por primera vez en la práctica clínica en 1965 por Corsen y Domino.
La ketamina es utilizada en la medicina veterinaria. Farmacológicamente, se clasifica como un antagonista del receptor NMDA. A dosis anestésicas altas, se une al Receptor opioide2mu de tipo 2 en cultivos celulares de neuroblastomas humanos, pero sin actividad agonista,3y a receptores opioidessigma en ratas.4 También interactúa con receptores muscarínicos, cascadas algésicas descendientes monoaminérgicas y canales de calcio5 voltaje dependientes.
La ketamina tiene un amplio rango de efectos en humanos, incluyendo analgesia, anestesia,alucinaciones, elevación de la presión sanguínea y broncodilatación.6 Se utiliza principalmente para la inducción y mantenimiento de la anestesia general, usualmente en combinación con un sedante. Otros usos incluyen sedación en terapia intensiva, analgesia(particularmente en medicina de emergencia), y tratamiento del broncoespasmo. Se demostró su efectividad en el tratamiento de pacientes con trastorno bipolar que no respondieron a otrosantidepresivos.7 En personas con depresión mayor produce un efecto antidepresivo rápido, actuando en alrededor de dos horas, en contraposición con los antidepresivos típicos, que requieren varias semanas.8 Es un anestésico muy utilizado en la medicina veterinaria.
La ketamina es un compuesto quiral. La mayor parte de las preparaciones de ketamina sonracematos. El enantiómero más activo, (S)-ketamina, está disponible para uso médico. Tanto el enantiómero (R)-ketamina, el (S)-ketamina y el racemato (R,S)-ketamina tienen efectos farmacológicos muy distintos, siendo el (S)-ketamina el más potente.
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